在肿瘤治疗的战场上，寻找有效的治疗靶点和策略一直是科研人员不懈追求的目标。信号转导和转录激活因子 3（STAT3）作为一个关键角色，在肿瘤的发生和发展过程中发挥着重要作用。它参与细胞增殖、存活、分化以及血管生成等多个关键过程，在众多人类肿瘤，如实体瘤和血液肿瘤中都异常激活。这使得 STAT3 成为了极具吸引力的潜在治疗靶点，理论上抑制它可以有效遏制肿瘤进展，而且对大多数正常组织影响较小。

PROTAC药物不需要与靶点蛋白长时间高度结合，就能抓住靶点蛋白并将其降解，这样一来，就解决了药物靶点不可成药的难题；由于致病靶点被裂解，自然也不会存在耐药性的问题。 也就是说，PROTAC药物或许能够直击小分子药物的两大痛点。而Arvinas，恰恰讲述了这一高预期。

名称：花菁染料CY5.5-聚乙二醇-活性酯Cyanine5.5-PEG-NHS PROTAC是一类新型的蛋白降解分子，通常由三部分组成： E3 连接子：能够结合E3泛素连接酶，促进靶蛋白降解。 靶蛋白配体：特异性结合目标蛋白，引导其降解。 连接子（Linker）：将E3连接子与靶蛋白配体连接 ...

编者按：今日，Arvinas和辉瑞（Pfizer）公司联合宣布其明星PROTAC分子vepdegestrant的首个关键3期临床试验结果，并指出这款药物是首个在3期试验中展现出 ...

3月12日，当华尔街的卖出指令像雪崩般涌向Arvinas时，PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）技术二十余年的发展史，在这一刻出现了狰狞的裂缝： 这家承载着“颠覆小分子药物范式”使命的明星公司，在ER降解剂Vepdegestrant三期临床数据公布后，股价以52.73%的断崖式暴跌。

当地时间3月11日，Arvinas与辉瑞联合宣布其口服PROTAC降解剂vepdegestrant的首个关键3期临床试验结果，并表示这款药物是首个在3期试验中展现出临床益处 ...

PROTAC／分子胶研发技术平台：PROTAC／分子胶相关服务约占CRO总收入的10.75％，已累计研究E3连接酶50多个，交付PROTAC三元复合物150多个。 抗体／大分子研发技术平台：结合AIDD／CADD技术，成功完成了多个高难度抗体亲和力改造项目和专利突破项目。此外，通过拓展 ...