▎药明康德内容团队编辑编者按：今日，Arvinas和辉瑞（Pfizer）公司联合宣布其明星PROTAC分子vepdegestrant的首个关键3期临床试验结果，并指出这款药物是首个在3期试验中展现出临床获益的PROTAC分子。这些数据将与全球监管机构 ...

PROTAC药物不需要与靶点蛋白长时间高度结合，就能抓住靶点蛋白并将其降解，这样一来，就解决了药物靶点不可成药的难题；由于致病靶点被裂解，自然也不会存在耐药性的问题。

在肿瘤治疗的战场上，寻找有效的治疗靶点和策略一直是科研人员不懈追求的目标。信号转导和转录激活因子 3（STAT3）作为一个关键角色，在肿瘤的发生和发展过程中发挥着重要作用。它参与细胞增殖、存活、分化以及血管生成等多个关键过程，在众多人类肿瘤，如实体瘤和血液肿瘤中都异常激活。这使得 STAT3 成为了极具吸引力的潜在治疗靶点，理论上抑制它可以有效遏制肿瘤进展，而且对大多数正常组织影响较小。

近日，Arvinas与辉瑞联合宣布了一项重磅消息：其明星PROTAC分子vepdegestrant在关键的3期临床试验中取得了显著的临床获益。这一成就标志着vepdegestrant成为首款在3期试验中显示出临床效果的PROTAC分子，预示着治疗乳腺癌的新希望。

编者按：今日，arvinas和辉瑞（Pfizer）公司联合宣布其明星PROTAC分子vepdegestrant的首个关键3期临床试验结果，并指出这款药物是首个在3期试验中展现出 ...

PROTAC的开发理想 首先，PROTAC是通过形成的三元复合物使得E3泛素连接酶能够接近并识别POI，进而催化泛素化反应。E3泛素连接酶催化泛素分子的共价 ...

PROTAC）药物，HP568由靶蛋白配体、E3连接酶配体和两配体间的连接子3部分构成，拟用于治疗雌激素受体阳性和人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌 ...