总体而言,这项研究开发的 KRAS 小分子降解剂为癌症治疗开辟了新方向,丰富了直接泛 KRAS 抑制剂的种类,有望与突变特异性方法创新组合,预防耐药性的出现。随着对 KRAS 抑制剂耐药机制的深入研究和克服,未来在对抗 KRAS 驱动的癌症方面将更具前景。
国家癌症中心最新数据显示,我国每年新发恶性肿瘤病例超482万,其中约22%与KRAS基因突变相关。这个被称为'不可成药'的靶点,在安进公司的Sotorasib获FDA加速批准后,正式开启了靶向治疗新时代。但首批患者用药后平均5.8个月即出现耐药性的现实,将全球药企推入了新一轮研发竞赛。
热度持续攀升的KRAS G12D领域,却不断传出糟糕的消息。3月5日,据外媒消息,BMS已经放弃开发KRAS G12D抑制剂MRTX1133,原因是前景堪忧。用BMS相关人士的话说,“药代动力学数据高度可变且不理想”。这并非KRAS ...
研究人员发现,RAS (ON)多选择性抑制剂不仅在临床前胰腺癌模型中有效,而且与免疫疗法联合使用时效果更好。采用联合疗法后,所有小鼠模型的肿瘤都缩小了,其中一半的小鼠实现了完全缓解,即肿瘤被清除。
致力于为癌症患者开发新药的生物制药公司 Verastem Oncology (Nasdaq: VSTM) 宣布 FDA 已根据加速审批途径受理了 avutometinib(一种口服 RAF/MEK 钳夹)与 defactinib(一种口服 FAK ...